尼莫地平

尼莫地平，①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔来自出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。②他践尼针激轮脚识划也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。③对突发敌困七性耳聋也有一定疗效。

• 外文名 Nimodipine
• 药品名称 尼莫地平
• 是否处方药 非处方药
• 主要适用症 高血压
• 剂型 片剂

化学名称

　　2，空6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸- 2 -甲氧乙酯异丙酯

分子结构式

分子式

　　C21H26N207

分子量

　　418

理化性质

　　本品为浅黄色粉末，不溶于水，溶于乙醇和氯仿。对光敏感，对热、潮湿、氧和水都较敏感。配成的溶液暴露在光下时，很快进行光氧化而生成无活性的吡啶类化合粉音果和不多断倍备物。本品为光学异构体的混合物，右旋尼莫地平的作用比左旋光学异构体明显降低。

药理学

　　本品为1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对脑组织受体有高度选择容易透过血脑屏障。通过有效地阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之春够目的，从而保护了脑神经元，稳定其功能及增来自进脑血灌流，改善脑供血360百科，提高对缺氧的耐受力。本品能有效地预防和治疗 因蛛网膜下腔出血引价话银季肉胜钟消对环三起的脑血管痉挛所造成九失功的脑组织缺血性损伤。能纸氧势针数降低红细胞脆性及血液黏稠度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑久可导收取镇相内血管，几乎不影响外周血管。本品还可以改善老年性脑损伤患者的记忆障碍。最新循证医学结果证明本品能有效之善但改善卒中后认知功能。 本品口服吸收快，生物利用度仅为13%，约于1小时内达控苦在练到峰值浓度，半衰期约为1〜2小时，彻底获镇史提房务未消除时间约为 8〜9小时，95%以上的药物与血浆蛋白结合。大部分以代谢产物的形式排出体外。本品可透过胎盘屏障，并可分泌入乳汁。慢性肝功能损害患者中本品的生物活性增加，其血药浓度峰值可达正常人的2倍。

适应症

　　①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头越期液痛等。②也被用作量倒副的缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。③对突发性耳聋也有一定疗效。

用法和用量

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

　　①最常见的不良反应有血压下降(下降的程度与药物剂量有关)、肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少。②偶见一过性头晕、宽拉头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。个别患者发生碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高，血糖升高。

禁谓够前在担参约着统刚夫忌症

　　严重肝功能损害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项

　　脑水肿及颅内压增高、严重心脏疾病、严重低血压者慎用。

药物相互作用

　　①本品慎与其他降压药物合用，特别是在缺血性脑卒中急性期更应慎重，以防止血压骤降或过低而致脑供血不足，加重脑缺血程度。有报道本选致千标相航乱略双理品与普萘洛尔合用引起严重心肌梗死事件。②本品经CYP3A4广泛代谢，与CYP3A4的抑制剂合用可以增加本品血药浓度，药效增加，合用时应注意。

制剂

　　片剂、胶囊:20mg、30mg

药典介绍

　　【鉴优罪别】(1)取本品约20m轻月衡胶注g，加乙醇2ml溶解后，加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2ml，1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾溶液lml，强烈振摇，1分钟内沉淀由灰绿色变为红棕色损证因再个脚绝给扩展死。 (2)取本品适量，加乙醇制成每lml含l0µg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定(附录搞IV A)，在237nm的波长处有最大吸收。 (3)本品的红外光吸收图谱与对照的图谱(光谱集599图)一致。 【检查】 有关物质 避光操作。取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液;另取2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙酯异丙酯(杂质I)对照品，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含20µg的溶液，精密量取lml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液lml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录VD)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-水(35:38:27 )为流动相;检测波长为235 nm。取尼莫地平对照品与杂质I对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各约含200µg与lµg的混合溶液，取20µl，注入液相色谱仪，尼莫地平峰与杂质I峰的分离度应大于3.0。取对照溶液20µl，注入液相色谱仪调节检测灵敏度，使尼莫地平色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积的0.5倍(0.5%)，各杂质峰面积(杂质I峰面积乘以1.78)的和不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%( 附录Ⅶ L )。 炽灼残渣 取本品l.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渔项下遗留的残渣，依法检査(附录Ⅷ H第二法)，含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】取本品约0.18g，精密称定，加无水乙醇25ml，微温使溶解，加高氯酸溶液(取70%高氯酸溶液8.5ml，加水至100ml)25ml，加邻二氮菲指示液4滴，用硫酸铈滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液由橙红色变为浅黄绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每lml硫酸铈滴定液(0.lmol/L)相当于20.92mg的C21H26N207。 【类别】钙通道阻滞药。 【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。