他莫昔芬

他莫昔芬，用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌，有效率一般在3模金办木土赵0%作用，雌激素受体阳性患者疗效红丝造端较好(49%)，阴性来自患者疗效差(7%)。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果核队为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转眼流迫导板印移的效果差。

2017年10月27日，世界卫生组妈决宣地岁织国际癌症研360百科究机构公布的致癌物清单初步整理参考，他莫昔芬在一类致癌物清单中。

• 中文名 他莫昔芬
• 外文名 Tamoxifen
• 中文别名 它莫芬；三苯氧氨；他莫西芬
• 主要用药禁忌 有眼底疾病者禁用
• 药品类型 基本药物

基本信息

他莫昔芬

　　中文名于求商培肉林减司统激诉称：他莫昔芬

　　中文别名：(界材Z)-2-[4-(1,2-需战盟运略保季名养二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺

　　英文名称：tamoxifen

　　CAS号：10540-29-1

　　分子式：C26H29NO

　　分子量：371.51500

　　精确质量：371府派助兰.22500

　　PSA：12.47000

　　LogP：5.99610

作用机制

他莫昔芬

　　1、该药为雌二醇竞争剂宜居依计发志鱼性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离，组织受体的循环应用，也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转化生长因子β生成，此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期前雌激素（ER+）和孕激素受体（PR+）呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗来自骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关，因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平创衡。

　　2、可以作为基因敲除课去土气设聚派基础的一个研究工具，可以构建条件敲除小鼠模型，调节特定基剂连委害物因表达表达或不表达。

药动学

　　本药口服2一新送受树袁种此同盾0mg后，4～7h达血药峰浓度，为来自0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～360百科14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有策官镇院降洋盐香度骨转移，数月才有效。单次剂量抗生川分雷雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结原余准化笑整晶济关合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。本品母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮-去甲基他莫昔芬为14天。

适应证

　　1.乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳度术游写兴属钢作席性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。

　　2.晚期乳腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。

禁忌证

　　1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。

　　2.有深部静脉血栓史者。

　　3.有肺取刑万栓塞史者。

注意事项

他莫昔芬结构

　　1.用药前检查有视帮德远云地之证品皮有跑力障碍、肝肾功能不全者慎用。

　　2.对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。

香鲜陆永语文　　3.当出现异常的阴导具短证玉道出血时，应立即就诊，将洋富快话将跳善异支并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。

　　4.用本品治疗的患者有增加花施若减力材握子宫内膜癌发生的危斯电式如简叶险，所以应当进行仔细的妇科检查。

　　5.使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促么测亮反器歌况性腺激素药物。

不良反应

他莫昔芬

　　1.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。​

　　2.继发性抗雌激素作用：面部潮红告喜米师鲜、外阴瘙痒、月经失调、闭经、种白带增多、阴道出血等。

　　3.神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。

　　4.大剂量长期应用可导致视足呀杀错具蒸决系端力障碍，如白内障。

　　5需.骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。

　　6.其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。