双氯芬酸钠

2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠 sodium2-((2,6-dichloro告晶督改东业完够什phenyl)ami高们权三服音具no)benzeneacetic acid。按干燥品计算，含C14H10Cl2NNaO2不得少于98 . 5% 。

双氯芬酸钠名双氯散死欢素于解因增灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳;奥尔芬;奥湿克;扶他林;凯扶兰;诺福丁;天新力德;英太青胶囊;

• 外文名 Diclofenac Sodium
• 药品名称 双氯芬酸钠
• 别名 服他灵、阿米雷尔等
• 主要适用症 消炎镇痛药
• 不良反应 腹痛，腹泻，恶心等

性来自状

　　白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末，本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成。常用其钠盐，为无色结欢晶，无臭，可溶于水，乙醇航策衣主等极性有机溶剂，水溶液pH=7.68 ， pKa=4。熔点283-285℃。

作用机制

　　1.抑制花生四烯酸环氧酶系统，导致前列腺素和血小板生成的减少。

　　360百科2.抑制氧化酶，该酶能导目沿字预致白三烯的生成，特别对白三烯B底进4的抑制作用更加明亲族错区给显。

　　3.抑制花生四烯酸的释放和刺激花生四烯酸的再摄入。

　　代表药物:迪弗纳(又名扶他林)

　　别名: 双氯芬酸钠, 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳;奥尔芬;奥湿克;扶他林;凯扶兰;诺福丁;

　　天新力德;英太青胶囊性状:本品为肠溶薄膜包衣片,25mg片为黄色。

　　适应症类风湿性和骨关节炎，收儿认球强直性脊椎炎。

用量和树身买思存概个毛起周用法

口服

　　成人类风湿性关节炎150mg~200究神mg/日，分2次~4次服，达疗效后逐渐减至最小有效量，通常为75mg~100mg/日，分3次服用;

　　骨关节炎开始100mg~150mg/日，分2次~3次服，达疗效后逐渐减至最小有效量;

　　强直性脊椎炎开始100mg~125mg/日，分4次~5次服，达疗效后逐渐减至最小有效量;

　　儿童(1岁以上)每日按体重0.5mg~2mg/kg，分2次~3次服。

栓剂

　　50mg/次。

肌内注射

　　75mg/次 1次/日，严重情况可2次/日，应作深部臀肌注射。

外用

　　凝胶剂涂搽，4次/日。

规格

　　缓释片剂:25mg、50mg、75mg。

　　栓剂:50mg。双氯芬酸钠片剂:25mg;

　　胶囊剂(诺福丁，Novolten):25mg。

　　双氯芬酸钠凝胶剂(抚来自他林Voltaren):1%。

注意事项

禁忌

　　临沿始刘波热胃肠道出血者，妊娠妇女和计划怀孕的妇女。哺乳妇女慎用。

不良反应

　　腹痛，腹泻，恶心，消化不良，腹胀，呕吐，胃炎，便秘，皮疹，头晕，头痛，月经过多。肝病患者可出现S-GPT、S-GOT和胆红素增高。偶见肾脏损害。

药物分析

药理毒理

　　本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150置销益注mg/kg;小鼠经口LD50为390mg/kg。

药代动力学

　　口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1~2小时达峰值，与食物同服时6小时达360百科峰值，血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋误品何挥聚白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时粒校去补者情脱执效率其血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%~65%从肾排出，35%从胆汁，粪便排出1.2~2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。

方法名称

　　双氯芬酸钠原料药-双革北计氯芬酸钠的测定-中和滴类丝件亮定法

应用范围

　　本方法采用滴定法测定双氯芬酸钠原料药中双氯芬酸钠的含量。

　　本方法适用于双氯芬酸钠原料药。

方法原理

　　供试品加冰醋酸溶解后，按照电位滴定法，计算双氯芬酸钠的含量。

试剂

　　1.冰醋酸(分析纯)

　　2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)【参照中国药典2010年版二部，附录181页】

仪器设备

　　电位滴定仪

操作步骤

　　取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸40ml溶解，照电位滴定法(附录Ⅶ A )，用高氯酸滴定液(0.斤无诉使核宽席婷既望1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试爱毛单式存结级庆备验校正。每1mL高氯酸滴定液阶让衡阳属村急斗担(0.1mol/L)相当于31.81mg的C14H10Cl2NNaO2。

　　注:"精密培称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密飞司在径量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求助能心。

适应症

　　1、缓解类风湿关章广查孩型试节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛英讲肉尽待节风性关节炎、风湿性关节杂玉载送措战青民升鲜炎等各种慢性关节炎的急性发社报哪矿用脸调晚他磁防作期或持续性的关节肿痛症状;

　　2、各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等;

　　3、急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛;

　　4、原发性痛经，牙痛，头痛等。

药物作用

　　1、饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

　　2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

　　3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

　　4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

　　5、与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。

　　6、本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

　　7、本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

　　8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

　　9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

　　10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

　　11、本品可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。

　　12、与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。

　　13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。

药物过量

　　药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。

鉴别

　　1、取本品，加水制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法，在240~340nm的波长范围处测定吸收度，在276nm的波长处有最大吸收。

　　2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

　　3、取本品约50mg，加碳酸钠0.2g，混匀，炽灼至炭化，放冷，加水5ml，煮沸，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应。

　　4、本品炽灼后，显钠盐的鉴别反应。

检查

　　酸碱度

　　取本品0.5g，加水50ml溶解后，依据pH值测定法测定，pH值应为6.5 〜7.5 。

　　乙醇溶液的澄清度与颜色

　　取本品0.5g，加乙醇10ml使溶解，如显浑浊，与1 号浊度标准液比较，不得更浓;如显色，与3 号黄色标准比色液比较，不得更深。

　　氯化物

　　取本品0.5g,加水48ml使溶解，滴加稀硝酸2ml，充分搅拌均匀，滤过，取续滤液25ml，依据氯化物检查法检査，如有浑浊，与标准氯化钠溶液5ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.02%) 。

　　有关物质

　　取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg 的溶液作为供试品溶液;精密量取适量，用甲醇稀释成每

　　1ml 中含2μg 的溶液作为对照溶液。另取羟苯乙酯、羟苯丙酯与双氯芬酸钠对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含2.8μg、4.0μg与2.0μg 的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.12%冰醋酸溶液(60:40) 为流动相;检测波长为240nm。取系统适用性试验溶液，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使双氯芬酸钠峰的峰高约为满量程的20%，双氯芬酸钠峰的保留时间约为20 分钟，羟苯乙酯峰与羟苯丙酯峰的分离度应大于5.0。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的 2 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2 %)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(0. 5%) „

干燥失重

　　取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过1.0% 。

重金属

　　取本品2.0g，加水45ml，微热溶解后，缓缓加稀盐酸5ml，随加随搅拌，滤过，取滤液25ml，依据重金属检查法检查，含重金属不得过百万分之十。

制剂

　　1、双氯芬酸钠肠溶片

　　2、双氯芬酸钠栓

　　3、双氯芬酸钠搽剂